Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Бетриксабан

Бетриксабан
Betrixaban.svg
Химическое соединение
ИЮПАК N-(5-Chloropyridin-2-yl)-2-([4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzoyl]amino)-5-methoxybenzamide
Брутто-формула C23H22ClN5O3
Молярная масса 451.905 г/моль
CAS 330942-05-7
PubChem 10275777
DrugBank DB12364
Классификация
Фармакокинетика
Биодоступн. ок. 34%
Связывание с белками плазмы ок. 60%
Метаболизм печеночный <1%
Период полувывед. 19-27 часов
Способ введения
Пероральный прием (капсулы)

Бетриксабан (PRT054021, PRT064445, Бевикса, англ. betrixaban, Bevyxxa) — пероральный антикоагулянт, прямой ингибитор активированного фактора свертывания X. Препарат применяется в США для профилактики тромбозов у госпитализированных пациентов с факторами риска во время их нахождения в стационаре и в течение 35—42 дней после выписки. В отличие от других ингибиторов FXa, бетриксабан практически не метаболизируется цитохромом CYP3A4 и не обладает существенной почечной экскрецией.

История

Бетриксабан был синтезирован специалистами фармацевтической компании Millennium Pharmaceuticals. В 2004 г. права на молекулу перешли компании Portola pharmaceuticals.

В исследованиях II фазы бетриксабан изучался для профилактики тромбозов у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и протезированием коленных суставов. Однако в дальнейшем разработка препарата была переориентирована на пролонгированную профилактику тромбозов у госпитализированных больных с факторами риска. В этой категории больных долгое время преимущественно использовался инъекционный препарат эноксапарин. Обычно введения препарата прекращались сразу после выписки пациента из стационара, несмотря на сохраняющийся риск тромбозов.

Сравнительные исследования ривароксабана и апиксабана с эноксапарином показали их недостаточную безопасность в этой категории больных.

Бетриксабан стал первым пероральным антикоагулянтом, одобренным для пролонгированной профилактики венозных тромбоэмболических осложнений у взрослых пациентов, находящихся на стационарном лечении вследствие острого заболевания и имеющих факторы риска развития тромбозов (такие как умеренная или тяжелая степень иммобилизации или иные) в США. Разрешение FDA было получено 23 июня 2017 г. Бетриксабан не получил одобрения EMA.

Эффективность

Эффективность бетриксабана изучалась в международном рандомизированном клиническом исследовании III фазы APEX, в котором приняли участие 7513 пациентов. В сравнении с эноксапарином (клексаном) бетриксабан лучше защищал пациентов от развития тромботических осложнений. При этом частота серьезных кровотечений достоверно не различалась.

Регуляторный статус в РФ

По состоянию на октябрь 2018 препарат не зарегистрирован в РФ.

См. также

Редактировать

Новое сообщение